ボディービルをやるExemestaneはCAS 107868-30-4 USPの標準を粉にする

基本情報
起源の場所: 中国
ブランド名: YW
証明: ISO9001,BRC,KOSHER
モデル番号: 107868-30-4
最小注文数量: 10g
価格: negotiate
パッケージの詳細: ホイル袋
受渡し時間: 1-2幾日
支払条件: T/T、ウェスタン・ユニオン、Transferwise、BTC
供給の能力: 100kg/week
製品名: Exemestane MW: 296.4
MF: C20H24O2 純度: 99%の上
出現: 白い粉 電子メール: sinosource6666@gmail.com
Whatsapp: +86-13657291547 Wickr: sinosource
ハイライト:

Exemestaneのボディービルをやる粉

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USP標準的なExemestaneの粉

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107868-30-4 Exemestaneの粉

製品品質はUSPの標準の厳密な調和で作り出され、点検される。各バッチに完全なテスト レポートおよびテスト スペクトルがある。純度は99%以上あり、不純物は最も低い標準で制御される。質の利点に加えて、また交通システムの利点がある。私達は経験の多くの年を過す。ほとんどの国のために、私達に顧客が商品の100%を受け取ることを保障する専用されていたチャネルがある。多くの顧客は習慣によって悩み、習慣によって妨げられたいと思わない。ここに問題がない。例えば:カナダ、米国、イギリス、フランス、ドイツ、スウェーデン、イタリア、スペインおよび他の国は送ることができる。

1. 機能および適用:

販売のためのボディービルをやる特別な良質のexemestaneの粉は不可逆ステロイドのaromataseの抑制剤であり、構造は自然な基質のアンドロステンジオンのそれに類似している。それはaromataseのpseudosubstrateである。それはかなり血循環のエストロゲンのレベルを減らす酵素の活動的な場所への不可逆的に不良部分によって不活性にすることができる。それは早い乳癌のためのmetastatic乳癌そしてadjuvant療法の処置のためのaromataseの抑制剤の第二世代として機能する。

 

販売のためのボディービルをやる特別な良質のexemestaneの粉はaromataseに選択式に目標とし、永久に結合できる口頭ホルモンである。酵素へのexemestaneの縛りが、酵素もはやエストロゲンを作り出すことができなければ。それは癌細胞にエストロゲンの供給を禁じ、癌細胞が育ち続けることを防ぐのを助けることができる。それは早い乳癌のためのmetastatic乳癌そしてadjuvant療法の処置のために使用される。それはaromataseとエストロゲンの生合成を防ぐためにそれを不活性にするために不可逆的に結合できる。臨床的に、metastatic乳癌の処置および早い乳癌のadjuvant療法は有効な、よく容認されたより少なく副作用である。

 

2. Exemestaneの統合方法:

1. Androsterol 4 ene3,17 dioneおよびトリエチルorthoformateはp-toluenesulfonic酸の前で反応したテトラヒドロフランおよび無水エタノールで分解したりそしてN-methylanilineおよびホルムアルデヒドの解決を加え、反作用を続けた。Mannichの反作用のプロダクトは安息香酸および無水ジメトエートで溶ける。DDQの行為の下で、exemestaneは45%の全体収穫と得られる。

2. Androsterol 4 ene3,17 dioneおよびトリエチルorthoformateはp-toluenesulfonic酸の前で反応したテトラヒドロフランおよび無水エタノールで分解したりそして反作用を続けるためにp-toluenesulfonic酸およびホルムアルデヒドの解決を加えた。反作用プロダクトは安息香酸および無水dialaneで溶け、exemestaneを準備するのにdichlorocyanoのベンゾキノン(dddq)が使用されている。

3. exemestaneの使用:

1. 第二世代のaromataseの抑制剤はmetastatic乳癌の処置および早い乳癌のadjuvant処置のために使用される。

2. それはPharmacia及びUpjohnの会社によって開発された。それは1997年10月のFDAによって承認された。それはanti-tumor薬剤、第二世代のaromataseの抑制剤である。Exemestaneは最初の口頭ホルモンの薬剤である。それはaromataseと選択式に目標とし、永久に結合できる。exemestaneおよび酵素の組合せが起これば、酵素は決してエストロゲンを再度作り出すことができない。それはまた癌細胞にそれ細胞が育ち続けることを防ぐのを助けることができるの供給をエストロゲン禁じることができる。それはmetastatic乳癌の処置および早い乳癌のadjuvant処置に使用することができる

3. このプロダクトはaromataseの抑制剤の第二世代である。それはaromataseとエストロゲンの生合成を防ぐためにそれを不活性にするために不可逆的に結合できる。臨床的に、それはmetastatic乳癌のそして明確な効果、よい許容およびより少なく副作用の早い乳癌のためにadjuvant療法として処置のために、使用される。

4. Exemestaneの薬物類の標準:

特性:白くかほとんど白い結晶の粉;無臭。

このプロダクトは水のクロロホルム、酢酸エチル、アセトン、メタノールまたはエタノール、およびほとんど不溶解性で溶ける。

融点:このプロダクト(付録VI C、容積II、薬物類2010年)の融点は192-196 ℃である。

特定の回転:このプロダクトの0.5gについて取りなさい、正確に重量を量りなさい、50ml測定のびんにそれを入れなさい、分解するためにエタノールを加えればそれをスケールに薄くするために、法律に従って、および測定よく揺すりなさい。特定の回転は+ 288 °へ+ 298 °である。

吸収係数:このプロダクトの25mgについて取り、正確にそれを重量を量り、50ml測定のびんに置き、それを分解し、スケールに加え、正確に測定2mlよく揺すり、100ml測定のびんに置き、スケールにエタノールと薄くするために、そして紫外線気力の分光測光によって246nmの波長で吸光度を測定するためにエタノールを薄くすれば吸収係数(e_は1つのcmの^ (1%) 475-495である。

乾燥の損失:一定した重量に105 ℃でプロダクトを乾燥すれば、減量は0.5%を超過しない。

燃焼残余:法律に従ってこのプロダクトおよび点検の1.0gを取りなさい。残余は0.1%を超過しない。

重金属:法律(薬物類の2010年の版の容積IIの付録hの第2方法)に従って非常に熱い残余およびⅧ点検の項目の下で残っている残余を取りなさい。重金属の内容は百万ごとの10部を超過しない。

満足な決定:高性能の液体クロマトグラフィーに従って。

5. Exemestaneの病理学の行為:

乳癌の細胞の成長はエストロゲンの存在によって決まることができる。女性のpostmenopausal周期のエストロゲンは(estroneおよびestradiol)副腎の男性ホルモン(アンドロステンジオンおよびテストステロン)および周辺ティッシュのaromataseによって卵巣から主に変形する。それはpostmenopausalホルモンの依存した乳癌のための有効で、選択的な療法aromataseの禁止によってエストロゲンの生産を防ぐことである。Exemestaneは自然な基質のアンドロステンジオンに構造で類似している不可逆ステロイドのaromataseのinactivatorである。それはaromataseの擬似基質である。それはかなりmenopausal女性の血循環のエストロゲンのレベルを減らすことができるがそこの副腎で副腎皮質ホルモンに対する効果をだったアルデヒドおよびステロールの生合成に対する重要な効果もたらさない酵素の活動的な場所との不可逆的に不良部分によって(この効果はまた「自滅的な阻止」と呼ばれる)不活性にすることができる。集中はaromataseの阻止のそれの高く600倍だったときに、ステロイドの生産の細道で他の酵素に対する重要な効果をもたらさなかった。

6. exemestaneの毒性学の調査:

単一の線量の毒性:単一の経口投与の線量が3200mg/kgに(人間の臨床使用のための推薦された線量のボディ表面積、約640回までに計算される)達した時、マウスは死んだ。ラットおよび犬の単一の線量が5000mg/kgおよび3000mg/それぞれkg (人間の臨床使用のための推薦された線量のボディ表面積、約2000回および4000回に従って計算されて、それぞれ)だった時、動物は死んだ。400mg/kgおよび3000mg/kgの単一の線量が(人間の臨床使用のための推薦された線量のボディ表面積、約80回および4000回までに計算される)マウスおよび犬に与えられたときに、動乱は動物に起こった。

臨床調査では、健康な人々のための800のmg/kgの単一の線量および高度の乳癌患者のための600 mgはよい許容を示した。

7. exemestaneの生殖毒性:

から妊娠の後の15-20日へ合う前の14日、ラットは授乳期の間に21日間このプロダクトを与えられた。適量が4mg/kg/日(ボディ表面積に従って計算される、臨床推薦された適量の1.5回と同等の)だった時、増加する胎盤の重量;適量が20mg/kg/日に大きかったよりまたは同輩ときに、妊娠は延長された、配達は異常または困難であり、高められた胎児の吸収および生きている胎児の数は減った遅れた胎児および骨化の重量を減らした。重要な催奇形効果は時810mg/kgの線量観察されなかったし、または妊娠したラットに器官形成の間により少なく与えられなかった(推薦された線量のボディ表面積、約320回までに計算される)。90のmg/kg/日が器官形成の期間のウサギに(推薦された臨床線量のボディ表面積、約70回に従って計算される)与えられる時、胎盤の重量は減る;線量が270のmg/kg/日時、胎児の吸収の不成功、増加および胎児のウサギの重量の減少は起こる;線量が270のmg/kg/日と等しいかまたはそれ以下(推薦された臨床線量のボディ表面積、約210回に従って計算される)である時、ウサギの醜状率はSee加えるために起こらない。現在、妊婦のこのプロダクトの効果に臨床研究データがない。妊娠の間にこのプロダクトを取れば、胎児にこのプロダクトの潜在的な害をおよび中絶の潜在的リスク患者に知らせるべきである。

(人間の臨床使用のための推薦された量のボディ表面積、約200回までに計算される)オスのラットが合う前にそしておりの完了期間の間に管理された500mg/kg/日だった時、薬剤と合ったメスのラットの豊饒は減らすことができる。このプロダクトの線量は20mg/kg/日(ボディ表面積に従って計算される、臨床推薦された線量の8回と同等の)時、メスのラットの豊饒変数に対する効果を(卵巣機能、合う行動、妊娠率のような)もたらさないが、平均くずサイズを減らす。さらに、一般的な毒性調査で、適量推薦された臨床適量の3-20回のとき、マウスに、ラットおよび犬はすべて卵巣嚢腫数の余分な増殖、増加および体のluteum数の減少を含むさまざまなレベルへの卵巣の変更が、ある。

胎盤を通ることができることがradiolabeled 14C exemestane (1mg/kg)はラットおよびそれに分られた口頭で管理された。管理の後の15分で、放射の活動のexemestaneはミルクで現われた。上記の適量の下で、単一の管理の後の24時間、このプロダクトの集中および母性的な、胎児の血の代謝物質は類似していた。このプロダクトが人間のミルクによって分泌するかどうか知られない。多くの薬剤がミルクによって分泌することができるので泌乳の女性はこのプロダクトを慎重に使用するべきである。

Genotoxicity:このプロダクトはエームズ テストおよびV79中国のハムスターの肺細胞テストでmutagenic効果をもたらさない。生体外で新陳代謝の活発化がない時、それは人間のリンパ球に対するmutagenic効果を示したが、マウスのmicronucleusテストの結果は否定的だった。このプロダクトはラットのhepatocytesのプログラムDNAの統合から増加しない。

発癌性:現在、このプロダクトの発癌に研究データがない。

8. Exemestaneのpharmacokinetics:

文献に従ってpostmenopausal健康な女性へのradiolabeled exemestaneの経口投与が、吸収急速だった後、exemestaneの少なくとも42%は消化器で吸収される;高脂肪の食事を食べた後、exemestaneの上昇約40%の血しょうレベル。Exemestaneはさまざまなティッシュで広く配られ、血しょう蛋白質の結合率は90%である。Exemestaneは6メチレンのグループの酸化および17 ketoグループの減少によって広く新陳代謝する。その代謝物質はaromataseの阻止で不活性または弱い。その代謝物質は約40%をそれぞれ占める尿および糞便から主に排泄される。尿で排泄されるプロトタイプ薬剤の量は適量の1%よりより少しである。exemestaneの中間の末端の半減期は24時間だった。高度の乳癌を持つpostmenopausal女性の吸収は健康なpostmenopausal女性のそれより速く、ピーク時はそれぞれ1.2時間および2.9時間である。繰り返された管理の後で、高度の乳癌を持つ患者の平均口頭整理率は循環のレベルはより高かったが健康なpostmenopausal女性のそれより低い45%だった;高度の乳癌を持つ患者の平均AUCは二度健康な女性のそれだった。

適当か厳しいhepatorenal不十分の患者のAUCは健康なボランティアのそれの高く3倍だった。

9. exemestaneの徴候そしてcontraindications:

徴候:それはtamoxifenの処置の後で進歩した高度の乳癌を持つpostmenopausal患者のために適している。

タブー:それはこのプロダクトのこのプロダクトか結合剤にアレルギーである患者のために禁止される。

10. exemestaneおよび不利な反作用の使用そして適量:

使用法および適量:食事の後の1つのタブレット(25mg)一度に、1日1回。穏やかなhepatorenal不十分の患者の適量を調節することは必要ではない。

不利な反作用:このプロダクトの主要で不利な反作用は次のとおりである:悪心、乾燥した口、便秘、下痢、目まい、不眠症、発疹、疲労、熱、浮腫、苦痛、嘔吐、腹部の苦痛、高められた食欲、体重増加、等第二に、高血圧、不況、心配、呼吸困難および咳は報告された。また減らされたリンパ球の計算および異常なレバー機能索引がある(アラニン トランスフェラーゼ、等のような)。臨床試験では、患者の3%だけはexemestaneの処置の最初の10週内の不利な反作用が終えられた原因、主にだった;不利な反作用が終えられた原因だった患者は共通ではなかった(0.3%)。

11. exemestaneの注意そして薬剤効果:

注:exemestaneのタブレットはpremenopausal女性で一般的ではない。エストロゲンの薬剤とExemestaneが干渉を避けるのに使用されるべきではない。適当か厳しいレバーおよび腎臓の機能障害の患者で慎重に使用しなさい。exemestaneの余分な使用は非致命的で不利な反作用を高めることができる。

薬剤相互作用:このプロダクトはエストロゲンの薬剤とこのプロダクトの効力に反対することを避けるために結合することができない;exemestaneはチトクロームP-450 3A4 (CYP3A4)、強いCYP3A4抑制剤と(ketoconazole)結合されるとき、このプロダクトのpharmacokineticsによって主に変わらない新陳代謝するが、従ってCYPおよび2つの酵素阻害剤がこのプロダクトのpharmacokineticsに対する重要な効果をもたらさないことにそれはようである。但し知られていたCYP3A4誘因物が血しょうのexemestaneのレベルを減らすかもしれないことが、除外されない。

薬剤の過剰な服用:800mgまでのの単一の線量は健康なメスのボランティアで遂行された;600mgまでの/日の12週臨床試験は高度の乳癌を持つpostmenopausal女性で遂行され、主題はこれらの線量の下でよく容認された。

過量に特別な解毒剤がなければ、一般的なサポート看護は徴候を頻繁に点検し、患者を密接に観察することのような、遂行されるべきである。

 

 

 

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